Большие дозы ацетилхолина

Синонимы: Acetylcholinum chloratum, Acecoline, Citocholine, Mio-chol и др.

Бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде и спирте.

Ацетилхолин относится к биогенным аминам — веществам, образующимся в организме. Для применения в качестве лекарственного вещества и для фармакологических исследований это соединение получают синтетическим путем в виде хлорида или другой соли.

Ацетилхолин является четвертичным моноаммониевым соединением. Это химически нестойкое вещество, которое в организме при участии специфического фермента — холинэстеразы (ацетилхолинэстеразы) — легко разрушается с образованием холина и уксусной кислоты.

Образующийся в организме (эндогенный) ацетилхолин играет важную роль в процессах жизнедеятельности; он принимает участие в передаче нервного возбуждения в центральной нервной системе, в вегетативных узлах, в окончаниях парасимпатического отдела нервной системы и двигательных нервов. Ацетилхолин является химическим передатчиком (медиатором) нервного возбуждения; окончания нервных волокон, для которых он служит медиатором, называются холинергическнми, а биохимические системы тканей организма, взаимодействующие с ним, называются холинореактивными системами (или холинорецепторами). При этом холи-нореактивные системы тканей, иннервируемых окончаниями постганглио-нарных холинергических нервов (сердца, гладкой мускулатуры, желез), обозначаются как м-холинореактивные (мускариночувствительные), а расположенные в области ганглионарных синапсов и в соматических нервно-мышечных синапсах — как н-холинореактивные (никотиночувствительныё)системы (С. В. Аничков). Такое деление связано с особенностями реакций, возникающих при взаимодействии ацетилхолина с этими биохимическими системами: мускариноподобных в первом случае и никотиноподобных — во втором (см. Холинолитические средства); м- и н-холинореактивные системы находятся также в разных отделах центральной нервной системы.

Периферическое мускариноподобное действие ацетилхолина проявляется в замедлении сердечных сокращений, расширении периферических кровеносных сосудов и понижении артериального давления, усилении перистальтики желудка и кишечника, сокращении мускулатуры бронхов, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужении зрачка (миоз). Миотический эффект связан с усилением сокращения круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется постганглионарными холинергическими волокнами глазодвигательного нерва (n. oculomotorius). Одновременно в результате сокращения ресничной мышцы и расслабления цинновой связки наступает спазм аккомодации. Сужение зрачка, вызываемое ацетилхолином и холиномиметическими веществами, сопровождается обычно понижением внутриглазного давления. Этот эффект частично объясняется тем, что при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются шлеммов канал и фонтановы пространства, что обеспечивает лучший отток жидкости из внутренних сред глаза. Имеются, однако, основания считать, что в понижении внутриглазного давления принимают участие и другие, пока еще недостаточно изученные, механизмы.

Периферическое никотиноподобное действие ацетилхолина связано с его участием в передаче нервных импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные в вегетативных узлах, а также с двигательных нервов па поперечнополосатую мускулатуру. В больших дозах ацетилхолин может блокировать передачу нервного возбуждения.

Вопрос о роли ацетилхолина в функции центральной нервной системы недостаточно уточнен. Экспериментальные данные показывают, что он играет важную роль в передаче импульсов в разных отделах головного мозга, при этом малые концентрации облегчают, а большие — тормозят синаптическую передачу. Изменения в обмене ацетилхолина могут привести к нарушениям высшей нервной деятельности.

Как лекарственное вещество ацетилхолин в настоящее время широкого применения не имеет. При приеме внутрь он неэффективен, так как быстро гидролизуется. При парентеральном введении оказывает быстрый, резкий, по непродолжительный эффект. Как и другие четвертичные соединения, ацетилхолин плохо проникает через гемато-энцефалический барьер и не оказывает существенного влияния на центральную нервную систему.

С лечебной целью ацетилхолином иногда пользуются как сосудорасширяющим средством при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях и т. д.), при спазмах артерий сетчатки. В редких случаях вводят ацетилхолин при атонии кишечника и мочевого пузыря.

Препарат назначают под кожу и внутримышечно в дозе (для взрослых) 0,05 или 0,1 г. Инъекции в случае необходимости можно повторять 2—3 раза в день. При инъекции следует убедиться, что игла не попала и вену.

Внутривенное введение не допускается из-за возможности, резкого понижения артериального давления и остановки сердца.

Имеются данные о применении ацетилхолина путем внутриартериаль-иых инъекций при облитерирующих заболеваниях артерий нижних конечностей 1. При помощи тонкой иглы вводят в бедренную артерию, непосредственно под паховой связкой, 1% раствор ацетилхолина из расчета 1,4 мг на 1 кг веса больного. Инъекции делают через день или ежедневно, всего 10 раз. Наблюдается потепление конечности и улучшение кровообращения. Введение должно производиться с осторожностью; возможно кратковременное коллаптоидное состояние К

Ацетилхолин может также применяться для облегчения рентгенологической диагностики ахалазии пищевода 2.

Высшие дозы под кожу и внутримышечно для взрослых: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Ацетилхолин противопоказан при бронхиальной астме, стенокардии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, эпилепсии.

При применении ацетилхолина следует учитывать, что он вызывает сужение венечных сосудов сердца.

При передозировке могут наблюдаться резкое понижение артериального давления с брадикардией и нарушениями сердечного ритма, профуз-ный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника и другие явления. В этих случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл 0,1% раствора атропина (при необходимости повторно) или другой холи-нолитический препарат (см. Метацин).

Широкое применение имеет ацетилхолин в лабораторной практике при проведении фармакологических и физиологических исследований.

Формы выпуска: ампулы емкостью 5 мл, содержащие 0,2 г сухого вещества. Препарат растворяют непосредственно перед применением. Вскрывают ампулу и шприцем вводят в нее необходимое количество (2—5 мл) стерильной воды для инъекций.

При стерилизации и длительном хранении растворы разлагаются,

Хранение: список Б. В запаянных ампулах.

Источник: http://vse-tabletki.ru/atsetilkholin-khlorid-acety...

  • Автор: Nljazzzgmailcom
  • 15.03.2015, 11:53
  • Посмотрели: 1688


Имя:*
E-Mail:
Введите код: *
Китайские таблетки от курения